Absorcion
Buena por vía oral
o parenteral. Según el tipo de compuesto, puede variar su actividad
y toxicidad debido a diferencias en la solubilidad o absorción. Las
sales menos solubles son las menos tóxicas y pueden tener un lento comienzo
de acción pero su efecto se mantiene de forma prolongada.
Comienzo
de Acción
Tras
la administración oral, el comienzo de acción se produce entre 15-30 min
y alcanza un máximo en 1-2 horas, con una duración de entre 4-6 horas,
aunque en algunos casos pueden prolongarse por largos periodos de tiempo,
dependiendo del individuo.
El
astemizol tiene un inicio de acción muy lento, entre 48-72 horas, y una
vida media de 18-20 días, lo que siempre resulta importante para su uso
clínico u hospitalario.
Semivida
Variable
En
los niños presentan menor vida media que en los adultos, debido a su diferente
metabolismo, y, generalmente, en los ancianos este parámetro es más elevado,
como sucede en los pacientes con insuficiencia renal, cosa que deberá
ser tenido en cuenta a la hora de la dosificación.
Distribución
No
ha sido completamente caracterizada. Muestran altas concentraciones en
pulmón, y bajas en riñón, cerebro, páncreas, músculo y piel. El volumen
de distribución tiende a ser elevado. Los nuevos antihistamínicos, en
las dosis usuales, se distribuye poco en el SNC.
Aunque
una pequeña cantidad, se excretan en leche materna y existe evidencia
con alguno de ellos que atraviesan la placenta humana, por lo que debe
ser tenido en cuenta por mujeres gestantes y lactantes.
Metabolismo
y Eliminación
La
mayoría se metabolizan ampliamente en el hígado, a través del sistema
citocromo P450, y se excretan en orina como metabolitos inactivos en 24
horas. La cetirizina no se metaboliza por este sistema. Algunos autores
han detectado pérdida de actividad con el uso, debida a autoinducción
del metabolismo e incremento del aclaramiento hepático con una disminución
del fármaco en suero.
Indicaciones
y Dosis
Rinoconjuntivitis alérgica (estacional o perenne)
Se
utilizan preferentemente los antiH1 de nueva generación (no sedantes),
por ser al menos tan eficaces como los de primera generación, administrarse
en una sola dosis diaria, tener un inicio de acción más rápida (excepto
el astemizol) y presentar muy pocos efectos secundarios. Azelastina es
el primer antihistamínico formulado para su aplicación sobre la mucosa
nasal.
Urticaria/angioedema
Si
se precisa rapidez de acción es de elección la dexclorfeniramina por vía
parenteral (iv, im o sc). Por vía oral, los más útiles son la dexclorfeniramina
e hidroxicina, ya que su efecto sedante puede tener aquí un valor terapéutico
para el alivio del prurito.
Urticaria
crónica idiopática
Como
en la urticaria aguda, el efecto sedante de los antiH1 clásicos puede
utilizarse terapéuticamente, pero este hecho no debe ser definitivo a
la hora de seleccionar el fármaco. Los anti-h1 de segunda generación son
tan eficaces como los de primera en la disminución del número y tamaño
de los habones y el eritema, y también alivian el prurito, contando con
la ventaja de su buena tolerancia.
Otra opción válida es administrar un anti-h1, no sedante por la mañana
y uno sedante por la noche.
Dermatitis
atópica
La
acción antipruriginosa de los antihistamínicos es beneficiosa en esta
situación, ya que irrumpe el círculo vicioso prurito-rascado-aumento del prurito.
